Сравнительная характеристика прогестерона и синтетических прогестинов в аспекте клинического использования
При создании различных синтетических прогестинов особый акцент делался на более высокий, чем у прогестерона, аффинитет молекулы к рецептору прогестерона, что помимо положительных моментов несет в себе и отрицательный, обусловленный повышением риска развития сердечно–сосудистых заболеваний по механизму, описанному выше.
Указанные выше факты во многом подчеркивают очевидную целесообразность более широкого использования в клинической практике натурального прогестерона, который представлен на отечественном рынке препаратом Утрожестан.
Утрожестан представляет натуральный микронизированный прогестерон, выпускающийся в виде капсул для перорального и интравагинального применения.
При интравагинальном введении Утрожестана абсорбция микронизированного прогестерона происходит быстро, и высокий уровень прогестерона в плазме наблюдается уже через 1 час после введения капсулы. При введении более 200 мг Утрожестана концентрация прогестерона в плазме крови соответствует I триместру беременности и поддерживается около 24 часов.
Целый ряд гинекологических заболеваний требует восполнения недостаточности эндогенного прогестерона. Широко применяющиеся с этой целью препараты несут в себе достаточное количество неудобств для пациентки, проявляющихся наличием выраженных побочных эффектов, неудобством приема или высокой стоимостью, что во многом обусловлено недостаточным сродством входящих в них активных компонентов с натуральным прогестероном.
Утрожестан в отличие от синтетических аналогов имеет выгодные преимущества, заключающиеся в первую очередь в том, что входящий в его состав микронизированный прогестерон полностью идентичен натуральному, что обусловливает практически полное отсутствие побочных эффектов.
Физиологическое действие Утрожестана обусловлено сохранением в его молекуле первых двух колец и наличием между этими кольцами двойной связи между 4 и 5 атомами углерода. У всех остальных прогестинов имеют место изменения в расположении колец и двойных связей в молекуле, что отражается на их способности связываться с рецепторами. Уникальное строение молекулы Утрожестана позволяет ему воздействовать на метаболизм андрогенов по описанному выше механизму, что оказывает положительное воздействие на течение беременности и проявляется получением хорошего косметического эффекта. Воздействие на рецепторы андрогенов имеет большое значение в первые 3 месяца беременности.
В связи с этим назначение с целью поддержания беременности прогестинов, обладающих андрогенной активностью, опасно вследствие возможного отрицательного влияния на плод.
Применение Утрожестана в этом случае является наиболее приемлемым и целесообразным.
Может возникнуть логичный вопрос – существует ли угроза снижения уровня андрогенов на фоне приема Утрожестана за счет его антиандрогенного действия на плод мужского пола? Такой возможности нет, потому что существует конкурирующее взаимодействие между прогестероном и тестостероном.
Еще одним уникальным для Утрожестана механизмом сохранения и поддержания беременности является его способность ингибировать эффекты окситоцина на миометрий, за счет активности двух основных метаболитов Утрожестана – 5 b-прегнандиона и 5 b-прегнанолона. Особенно выражен токолитический эффект Утрожестана при его пероральном применении.
Обычная доза Утрожестана составляет 200–300 мг в сутки, при этом может быть использован любой из двух путей введения препарата – интравагинальный или внутрь. При купировании угрозы прерывания беременности болеее предпочтительным и эффективным является сочетание интравагинального введения Утрожестана с приемом внутрь. Важно отметить, что первоначально доза Утрожестана при угрозе прерывания беременности составляет 400–600 мг одномоментно с последующей поддерживающей дозой – 400–600 мг в сутки. В случае неэффективности данной терапии доза Утрожестана может быть увеличена до 800–1000 мг в сутки.
Утрожестан имеет полное сходство с молекулой прогестерона, и именно это свойство обеспечивает целый ряд уникальных эффектов, выгодно отличающих его от других препаратов этой группы.
В целом Утрожестан аутентичен процессам инициации и поддержания беременности, полноценно соответствуя принципу «максимум пользы при минимуме вреда».
Интересно знать
Урогенитальный микоплазмоз
Этиологическая
структура урогенитальных инфекций постоянно меняется.
В
последнее время резко возросла частота хламидийной, вирусной, микоплазменной и
смешанной инфекции, борьба с которыми представляет значительные трудности в
связи с развивающейся устойчивостью к антибиотикам и особенностями ответных
р ...
Физиология половой системы
Еще в
"Диалогах" Платона имеется миф о первоначальных совершенных людях,
андрогинах, каждый из которых представлял собой сросшихся мужчину и женщину.
Было это мужественное, умное и красивое существо с двумя головами, четырьмя
руками и таким же количеством ног, с круглой шеей, с двумя одинаковыми л ...