Связывание лекарственных веществ с белками крови и тканей.

Многие лекарственные вещества обладают выраженным физико-химическим сродством к различным белкам плазмы крови, прежде всего к альбумину. Связывание лекарственных веществ с белками плазмы приводит к снижению их концентрации в тканях и месте действия, так как только свободный (несвязанный) препарат проходит через мембраны.

Вещество, находящееся в комплексе с белком, лишено специфической активности. Свободная и связанная части лекарственного средства находятся в состоянии динамического равновесия. Иногда лекарственные вещества накапливаются в тканях в больших концентрациях, чем можно было бы ожидать, исходя из диффузионного равновесия. Этот эффект зависит от градиента рН, связывания лекарственного средства с внутриклеточными элементами и его распределения в жировой ткани. Клиническое значение имеют случаи, когда с белками крови связывается более 90% лекарственного вещества.

Нарушение связывания лекарственных веществ наблюдается при снижении концентрации альбуминов в крови (гипоальбуминемия) и связывающей способности белков крови при некоторых заболеваниях печени и почек. Даже снижение уровня альбуминов в крови до 30 г/л (в норме 33-55 г/л) может привести к значительному повышению содержания свободной фракции фенитоина. Клинически значимое увеличение уровня свободной фракции фуросемида происходит при снижении количества альбумина до 20 г/л.

Интересно знать

История открытия витаминов
Ко второй половине 19 века было выяснено,что пищевая ценность продуктов питания определяется содержанием в них в основном следующих веществ:белков,жиров,углеводов,минеральных солей и воды. Считалось общепризнанным,что если в пищу человека входят в определенных колличествах все эти питательные вещества, ...

Кесарево сечение сегодня
В современном акушерстве кесарево сечение является основной акушерской операцией, целью которой является родоразрешение беременной. Эта операция стала выполняться гораздо чаще, чем раньше благодаря прогрессу в области анестезии, фармакологии, оперативной технике, разработке современного шовного материала. ...