Девиантное поведение / Родимые пятна, родинки и меланома / Эндометриоз / Ожирение. Снижение веса / Обмен веществ и энергии

Методы для изучения фармакодинамики

Равновесная концентрация (Css) - концентрация препарата, которая установится в плазме (сыворотке)крови при поступлении препарата в организм с постоянной скоростью. При прерывистом введении (приеме) препарата через одинаковые промежутки времени в одинаковых дозах выделяют максимальную (CsSmax) и минимальную (Cssmin)равновесные концентрации. Объем распределения препарата (Vd)характеризует степень его захвата тканями из плазмы (сыворотки) крови. Vd (Vd= D/Co) - условный объем жидкости, в котором нужно растворить всю попавшую в организм дозу препарата (D), чтобы получилась концентрация, равная кажущейся начальной концентрации в сыворотке крови (Со).

Общий клиренс препарата (Clt) характеризует скорость "очищения" организма от лекарственного препарата. Выделяют почечный (С1г) и внепочечный (С1ег) клиренсы, которые отражают выведение лекарственного вещества соответственно с мочой и другими путями (прежде всего с желчью). Общий клиренс является суммой почечного и внепочечного клиренса.

Площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) - площадь фигуры, ограниченной фармакокинетической кривой и осями координат (AUC=CO/Kel). Величина (AUC) связана с другими фармакокинетическими параметрами - объемом распределения, общим клиренсом. При линейности кинетики препарата в организме величина AUC пропорциональна общему количеству (дозе)препарата, попавшего в системный кровоток. Часто определяют площадь под частью кривой (от нуля до некоторого времени t); этот параметр обозначают AUCt, например, площадь под кривой от 0 до 8 ч - AUC8.

Абсолютная биодоступность (f) - часть дозы препарата (в %), которая достигла системного кровотока после внесосудистого введения, равна отношению AUC после введения исследуемым методом (внутрь,в мышцу и др.) к AUC после внутривенного введения. Относительную биодоступность определяют для сравнения биодоступности двух лекарственных форм для внесосудистого введения. Она равна отношению (AUC'/AUC)(D/D') после введения двух сравниваемых форм. Общая биодоступность - часть принятой внутрь дозы препарата, которая достигла системного кровотока в неизмененном виде и в виде метаболитов, образовавшихся в процессе всасывания в результате так называемого пресистемного метаболизма, или "эффекта первичного прохождения".

Фармакокинетические факторы:

Абсорбция- процесс поступления вещества из места введения в системное кровообращение. Далее лекарство должно пройти через несколько мембран, прежде чем оно достигнет своего рецептора. Клеточные мембраны содержат липопротеиды, и через них лекарство проникает путем диффузии, фильтрации или активным транспортом.

Диффузия - пассивное прохождение лекарства путем пенетрации через водяные канальцы в мембране либо путем растворения в мембране. Такой механизм свойственен для неионнзированных неполярных, растворяющихся в липидах, и полярных (т. е. в виде электрического диполя) химических соединений. Большинство лекарств представляют собой слабые органические кислоты и основания. Поэтому они ионизируются в водных растворах в зависимости от рН среды, которая имеет значения:

* в желудке около 1,0;

* в верхнем отделе кишечника около 6,8;

* в нижнем отделе тонкой кишки около 7,6;

* в слизистой полости рта 6,2-7,2;

* в крови 7,4+0,04;

* в моче 4,6-8,2.

Механизм диффузии наиболее важен для абсорбции лекарств.

Фильтрация - проникновение лекарства через поры в клеточной мембране в результате гидростатического или осмотического градиента по обе стороны мембраны. Такой механизм абсорбции свойственен многим растворимым в воде полярными неполярным химическим соединениям. Вместе с тем, из-за небольшого диаметра пор в клеточных мембранах (от 0,4 им в мембранах эритроцитов и в эпителии кишечника, 4 нм в эндотелии капилляров) такой механизм абсорбции лекарств имеет небольшое значение. Только для прохождения лекарства через почечные клубочки такой механизм играет важную роль.

Перейти на страницу: 1 2 3

Интересно знать

Родимые пятна, родинки и меланома
"Если новорожденный появляется на свет с родинками, говорят - он будет счастливым. И чем больше этих темных пятнышек на коже, тем больше пророчат счастья. К сожалению, мало кто знает, что родинки подчас таят в себе угрозу не только здоровью, но и жизни. Поверье гласит, что они - не что иное, как отмети ...

Непосредственное вычисление спектральной плотности для абсолютно интегрируемой функции.
Функция F(iu) может быть представлена, как комплексная функция действительной переменной (7) |F(iu)| - амплитудное значение спектральной плотности, y (u) – фазовый угол. В алгебраической форме : F(iu) = a(u) +ib(u) ...

Разделы сайта