Агонисты-антагонисты

Агонисты

mu -опиатных рецепторов и антагонисты

kappa -опиатных рецепторов --бупренорфин (норфин) --в 25--30 раз сильнее морфина.

Агонисты

kappa -опиатных рецепторов и антагонисты

mu -опиатных рецепторов --пентазоцин (лексир) --в 2--3 раза слабее морфина и буторфанол (морадол) --равен морфину.

Агонисты-антагонисты намного реже и слабее полных агонистов вызывают эйфорию и лекарственную зависимость.

Антогонисты-агонисты. Антагонист

mu -опиатных рецепторов, агонист

kappa -опиатных рецепторов (антагонистический эффект преобладает над эффектами наркотического анальгетика). Налорфин --самостоятельно (например при отравлении барбитуратами) и при легком отравлении морфином оказывает

обезболивающее действие, вызывает миоз, брадикардию, усугубляет угнетение дыхательного центра. При тяжелом отравлении морфином и другими агонистами вытесняет их из опиатных рецепторов дыхательного центра и восстанавливает дыхание. Вызывает дисфорию --раздражительность, депрессию, нарушение фокусировки взора.

Полные антагонисты

mu и kappa -опиатных рецепторов: Налоксон --самостоятельного действия не имеет, эффективен как антидот при отравлениях наркотическими анальгетиками.

Применять наркотические анальгетики следует только при острой боли кратковременно. Больному не сообщают какой препарат он получает, т.к. в развитии эйфории большое значение имеет психологическая подготовка. Острая боль --лучшее противоядие для развития наркомании. Наиболее часто используют при травмах, ожогах, инфаркте миокарда, перитоните (после уточнения диагноза и решения вопроса об операции). Наркотические анальгетики входят в состав литических смесей для потенцирования наркоза. Препараты этой группы применяют при послеоперационной боли в комбинации с М-холиноблокаторами и миотропными спазмолитиками. Их назначают для купирования печеночной (пентазоцин) и почечной (промедол) колик.

Хроническая боль является противопоказанием для назначения наркотиков, исключение --запущенные формы злокачественной опухоли (дипидолор, трамадол, агонисты-антагонисты).

Наркотические анальгетики комбинируют с психотропными средствами для проведения специальных видов обезболивания:

Нейролептаналгезия --обезболивание комбинацией фентанила (сильный, действует 30--40 минут) и дроперидола (мягкий нейролептик). Дроперидол оказывает мягкое седативное, противорвотное, противошоковое действие, устраняет любую эмоциональную реакцию, снижает тонус скелетной мускулатуры. Дозы --1:50. Комбинированный препарат --таламонал. Нейролептаналгезию используют при нетравматических операциях, нейрохирургии, инфаркте миокарда и др.

Атальгезия или транквилоанальгезия --фентанил + сильный транквилизатор типа сибазона, феназепама. Основной недостаток --сильное угнетение дыхания фентанилом, сохранение сознания.

Интересно знать

Врожденные пороки сердца
Частота врожденных пороков сердца достаточна высока. У разных авторов оценка частоты встречаемости колеблется, но, в среднем, она составляет 0,8 - 1,2% от всех новорожденных. Из числа всех встречающихся пороков развития она составляет до 30%. Врожденные пороки сердца (ВПС) представляют собой весьма обширную ...

Исследование влияния физических упражнений на открытом воздухе на уровень заболеваемости студентов.
Общеизвестно, что в процессе эволюции человека изменения функций организма коснулись в большей или меньшей степени всех систем человека. Наиболее значительные изменения претерпели психика человека и процессы ее воздействия на регуляторы жизненных функций организма. Научно-технический прогресс в процессе эво ...